奈帕芬胺滴眼液 原料+制剂）

奈帕芬胺（Nepafenac）是一种新型眼用非甾体类解热镇痛抗炎药（NSAIDs），用于**白内障手术引起的眼部疼痛和炎症。与传统 NSAIDs 相比，奈帕芬胺的化学结构 有利于该药迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低药物在角膜表面的积聚，减少眼球表面并发症的发生，具有渗透力强、靶向作用强、毒*小等优点。
奈帕芬胺经眼部给药后，可迅速穿过角膜，并在眼组织水解酶的作用下转化为氨芬酸(一种NSAID)；而氨芬酸又通过抑制**腺素H合成酶(环氧化酶)，阻断**腺素的合成，来发挥其抗炎止痛的作用。正如人们所知，**腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加和白细胞趋化等，此外，**腺素还能通过非胆碱能机制收缩虹膜括约肌，引发眼科手术过程中及手术后的缩瞳反应。NSAIDs经眼部给药后，可抑制**腺素在虹膜、睫状体和结膜的合成，因此可预防眼部炎症的发生，减少相关的疼痛。
2005 年 8 月 19 日美国食品与药品管理局（FDA）批准由 Alcon 公司研制的奈帕芬 胺眼用混悬液（商品名为 Nevanac，规格 0.1%），用于**白内障手术相关性疼痛和炎症，是一个批准上市的眼用 NSAID 前体药物制剂。EMA 还批准了奈帕芬胺（nepafenac， 由爱尔康开发）的新增适应症，可以用于减轻糖尿病患者白内障手术后的疼痛和炎症，以及降低糖尿病患者白内障手术后出现黄斑水肿的风险。2012 年 10 月 16 日 Alcon 公 司再一次申报商品名为 Ilevro（规格为 0.3%）奈帕芬胺眼用混悬液，并获得 FDA 批准。
品种名称：奈帕芬胺滴眼液（原料+制剂）
原    研：爱尔康
商 品 名：Nevanac
剂    型：混悬型滴眼液
规    格：含奈帕芬胺 0.1%
包装规格：3ml/支
适 应 症：用于**白内障手术相关性疼痛和炎症
项目进度：合成路线已打通，正在优化合成工艺；制剂的处方及工艺已经完成小试。